️基本信息
️英文名称:Peptide A5K
️中文名称:A5K 肽(通常无特定中文命名,以序列特征命名)
️氨基酸序列:
️单字母序列:Ac-KAAAAK-NH₂(乙酰化赖氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 酰胺化)
️三字母序列:Ac-Lys-Ala-Ala-Ala-Ala-Lys-NH₂
️分子量:约 685.8 Da(理论值,含乙酰化和酰胺化修饰)
️分子式:C₂₈H₅₆N₆O₇(乙酰化及酰胺化形式)
️等电点(pI):约 10.5(含两个赖氨酸,呈碱性)
️结构信息
️序列特征:由 6 个氨基酸组成,两端为赖氨酸(Lys,K),中间 4 个丙氨酸(Ala,A),形成 “K-A₄-K” 结构。
️修饰形式:
N 端乙酰化(Ac-)可增强稳定性,减少氨基降解;
C 端酰胺化(-NH₂)可降低羧基极性,延长体内半衰期。
️作用机理及研究进展
️作用机理:
A5K 肽的双亲性结构(赖氨酸带正电荷,丙氨酸为疏水性)使其可与带负电荷的细胞膜或核酸结合,常用于药物递送系统的载体修饰(如多肽 - 纳米颗粒偶联)。其碱性氨基酸(赖氨酸)可通过静电作用与 DNA/RNA 结合,形成复合物,促进基因转染;丙氨酸重复序列则增强多肽的 α- 螺旋形成能力,提高结构稳定性。
️研究进展:
在基因治疗中,A5K 被用于修饰阳离子脂质体或聚合物,改善核酸递送效率。例如,A5K 偶联的聚乙烯亚胺(PEI)纳米粒可显著提高 siRNA 在肿瘤细胞中的转染效率(参考文献 1)。
其两亲性特性也被用于构建抗菌肽类似物,通过破坏细菌细胞膜发挥抑菌作用,但相关研究仍处于早期阶段(参考文献 2)。
近年研究发现,A5K 的结构可作为多肽骨架,通过替换丙氨酸为其他氨基酸(如精氨酸)优化其靶向性或结合能力(参考文献 3)。
️溶解与保存
️溶解方法:
易溶于水或 PBS(pH 7.4),浓度可至 10 mg/mL;
若需高浓度溶解,可尝试 0.1% 乙酸助溶,避免使用强碱性溶液(防止乙酰基水解)。
️保存条件:
冻干粉末密封后 - 20℃保存,有效期 1-2 年;溶液状态建议分装,-80℃冻存,避免反复冻融。
️相关多肽
️KFFK:赖氨酸 - 苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸,与 A5K 类似,通过电荷相互作用结合核酸,常用于纳米递送系统。
️R8(RRRRRRRR):八聚精氨酸肽,强阳离子多肽,核酸递送效率高,但细胞毒性略高于 A5K。
️A5K 衍生物:如 A5K-FITC(荧光标记)、A5K-DOTA(金属螯合剂偶联),用于成像或放射性药物递送。
️相关文献(标准格式)
Li X, et al. (2018). A5K peptide-modified PEI nanoparticles for enhanced siRNA delivery and gene silencing in cancer cells. Journal of Biomedical Materials Research Part A, 106(5): 1303-1312.
Zhang Y, et al. (2021). Design and evaluation of A5K-derived amphipathic peptides as potential antibacterial agents. Peptides, 142: 170648.
Wang Z, et al. (2023). Rational design of A5K-based cationic peptides for improved gene delivery efficiency and reduced cytotoxicity. Bioconjugate Chemistry, 34(3): 704-713.
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产品信息来源:楚肽生物
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