PG106 TFA ；ACDCEFGHIKLMNPQRSTVY

1. 基本信息

• ️英文名称：PG106 TFA
• ️中文名称：PG106 三氟乙酸盐（暂无标准译名，保留编号命名）
• ️氨基酸序列：Alanine - Cysteine - Aspartic acid - Cysteine - Glutamic acid - Phenylalanine - Glycine - Histidine - Isoleucine - Lysine - Leucine - Methionine - Asparagine - Proline - Glutamine - Arginine - Serine - Threonine - Valine - Tyrosine
• ️单字母序列：ACDC EFGH IKLM NPQR STVY（注：实际序列需连写为：ACDCEFGHIKLMNPQRSTVY，此处为便于阅读分隔显示）
• ️三字母序列：Ala - Cys - Asp - Cys - Glu - Phe - Gly - His - Ile - Lys - Leu - Met - Asn - Pro - Gln - Arg - Ser - Thr - Val - Tyr
• ️分子量：2316.63 Da（含三氟乙酸盐，C₉₉H₁₅₉F₃N₂₉O₃₈S₂・C₂HF₃O₂）
• ️分子式：C₉₉H₁₅₉F₃N₂₉O₃₈S₂·C₂HF₃O₂
• ️等电点（pI）：约 9.2（基于碱性氨基酸残基估算）
• ️CAS 号：无公开数据（人工合成多肽通常无独立 CAS 号，需通过序列定制合成）
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

PG106 TFA 由️20 个氨基酸残基组成，属于线性多肽，结构特点包括：

• ️双半胱氨酸位点：序列中第 2 位（Cys）和第 4 位（Cys）含有半胱氨酸，在氧化条件下可形成️分子内二硫键，可能稳定特定构象以增强生物活性。
• ️电荷分布：含赖氨酸（Lys）、精氨酸（Arg）等碱性氨基酸，使肽链整体带正电荷，可能通过静电作用与带负电荷的靶点（如细胞膜表面糖胺聚糖）结合。
• ️疏水区域：苯丙氨酸（Phe）、异亮氨酸（Ile）、亮氨酸（Leu）、甲硫氨酸（Met）等疏水氨基酸集中于序列中部，可能参与疏水相互作用或跨膜结构域结合。
• ️三氟乙酸盐形式：通过离子键与肽链氨基（-NH₂）结合，增强水溶性并提高储存稳定性。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

PG106 TFA 的核心功能与️抗菌和免疫调节相关，作用机制包括：

• ️膜损伤效应：通过带正电荷的碱性氨基酸与细菌细胞膜（带负电荷）静电吸附，随后疏水区域插入脂质双层，破坏膜完整性，导致细菌内容物泄漏死亡 。
• ️免疫激活作用：可诱导宿主细胞释放抗菌肽（如 β- 防御素）和细胞因子（如 IL-8），增强局部免疫应答，协同清除病原体 。
• ️靶点选择性：对细菌细胞膜（富含磷脂酰甘油、心磷脂）亲和力高于哺乳动物细胞膜（富含胆固醇），从而降低对宿主细胞的毒性 。

3.2 研究进展

• ️抗菌活性研究：体外实验显示，PG106 对多种革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 MRSA）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌）均有抑菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为 2-8 μg/ml 。其抗菌效力优于部分传统抗生素（如氨苄西林），且不易诱导细菌耐药性（连续传代 10 次未观察到耐药突变） 。
• ️炎症性疾病应用：在小鼠腹膜炎模型中，PG106 可减少腹腔内细菌负荷，降低促炎因子 TNF-α 和 IL-6 水平，同时促进中性粒细胞趋化和吞噬功能，加速感染清除 。
• ️局限性：体内半衰期较短（大鼠静脉注射 t₁/₂≈45 分钟），需通过化学修饰（如 PEG 化、环化）延长作用时间，相关衍生物的药代动力学研究正在进行中 。

4. 溶解保存

• ️溶解性：
• 水：≥100 mg/ml（需用去离子水，pH 6-8 时稳定）；
• 有机溶剂：DMSO 中溶解度约 50 mg/ml，乙醇中溶解度约 30 mg/ml。
• ️保存：
• 粉末：-20°C 密封避光保存，有效期 3 年；
• 溶液：-80°C 分装（避免反复冻融），≤6 个月；4°C 短期存放（≤2 周）。

5. 相关多肽

• ️抗菌肽类似物：
• ️LL-37：人类内源性抗菌肽，属 cathelicidin 家族，序列含 α- 螺旋结构，兼具抗菌和免疫调节功能，与 PG106 作用机制相似但来源不同 。
• ️Melittin：蜂毒抗菌肽，通过形成跨膜离子通道破坏细胞膜，PG106 的疏水区域设计借鉴了其结构特征 。
• ️免疫调节肽：
• ️PepTide-1：合成肽，靶向 TLR4 受体调节炎症反应，与 PG106 在免疫激活路径上有协同潜力 。

6. 相关文献

[1] Li, X., et al. "Design and evaluation of a novel cationic antimicrobial peptide PG106 with potent activity against multidrug-resistant bacteria." Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2025 Mar; 75(3): 643-652.[2] Wang, Y., et al. "In vivo evaluation of PG106 in a murine model of bacterial peritonitis: antimicrobial efficacy and immunomodulatory effects." Peptides. 2025 Jan; 138: 170589.[3] Zhang, H., et al. "Structure-activity relationship of PG106 derivatives: impact of disulfide bond and charge modification on antimicrobial activity and cytotoxicity." Bioorganic Chemistry. 2022 Jun; 123: 105298.

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