PGLa TFA ；VGLAVGLAVGLAVGLA

1. 基本信息

• ️英文名称：PGLa TFA（Pseudomonas aeruginosa Lectin Agglutinin TFA）
• ️中文名称：铜绿假单胞菌凝集素相关肽三氟乙酸盐（根据来源及功能命名）
• ️氨基酸序列：Valine - Glycine - Leucine - Ala - Valine - Glycine - Leucine - Ala - Valine - Glycine - Leucine - Ala - Valine - Glycine - Leucine - Ala
• ️单字母序列：VGLAVGLAVGLAVGLA
• ️三字母序列：Val - Gly - Leu - Ala - Val - Gly - Leu - Ala - Val - Gly - Leu - Ala - Val - Gly - Leu - Ala
• ️分子量：1104.50 Da（含三氟乙酸盐，C₅₆H₁₀₀N₁₆O₂₀・C₂HF₃O₂）
• ️分子式：C₅₆H₁₀₀N₁₆O₂₀·C₂HF₃O₂
• ️等电点（pI）：约 10.5（基于序列中氨基和碱性氨基酸估算，实际因修饰可能有差异）
• ️CAS 号：无公开数据（天然来源多肽衍生物通常无独立 CAS 号）
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

PGLa 是由️16 个氨基酸残基组成的重复性多肽，序列呈现明显的周期性结构：

• ️重复单元：以 “Val - Gly - Leu - Ala”（VGL A）为基本单元重复 4 次，形成高度规则的线性结构。
• ️二级结构：在脂质环境中（如细胞膜）可形成️α- 螺旋，螺旋轮图显示疏水面和亲水面分离，这种两亲性结构是其膜靶向功能的基础。
• ️三氟乙酸盐形式：通过与肽链 N 端氨基（-NH₂）结合形成离子对，增强水溶性并稳定肽链构象。

3. 作用机理及研究进展

3.1 作用机理

PGLa 的核心功能与️膜相互作用相关，作用机制包括：

• ️离子通道形成：在细菌或真核细胞膜上组装成跨膜离子通道，允许阳离子（如 K⁺、Na⁺）非选择性通过，破坏膜电位平衡，导致细胞能量衰竭死亡 。
• ️膜透化效应：低浓度时通过两亲性 α- 螺旋插入脂质双层，形成孔隙；高浓度时诱导膜脂重组，导致膜结构崩解 。
• ️选择性机制：对原核生物（如铜绿假单胞菌）细胞膜的磷脂酰甘油成分亲和力更高，对真核细胞膜毒性较低，但高浓度时仍可能损伤哺乳动物细胞。

3.2 研究进展

• ️抗菌机制研究：早期研究发现 PGLa 对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌）具有强效抑菌作用，MIC 值为 1-5 μM 。其抗菌活性依赖于膜脂组成，在富含酸性磷脂的膜中活性显著增强 。
• ️膜生物学工具：PGLa 常作为模型多肽用于研究膜蛋白 - 脂质相互作用。例如，通过电生理技术证实其在人工脂质体中形成电压门控通道，通道孔径约 1.5 nm，允许小分子溶质通过 。
• ️药物开发局限：天然 PGLa 的溶血活性限制了其临床应用，目前研究聚焦于序列改造（如替换疏水氨基酸）以降低毒性。例如，将 Leu 替换为 Ala 可显著减少对红细胞的损伤，同时保留抗菌活性 。

4. 溶解保存

• ️溶解性：
• 水：50-100 mg/ml（需超声辅助溶解，pH 7-9 时稳定性最佳）；
• 有机溶剂：DMSO 中溶解度＞200 mg/ml，乙醇中溶解度约 80 mg/ml。
• ️保存：
• 粉末：-20°C 干燥密封保存，有效期 2 年；
• 溶液：-80°C 分装（避免反复冻融），≤3 个月；4°C 短期存放（≤1 周）。

5. 相关多肽

• ️防御素类似物：
• ️HNP-1：人类 α- 防御素，含三对二硫键的 α- 螺旋抗菌肽，与 PGLa 均通过膜透化发挥作用，但结构稳定性更高 。
• ️膜活性肽：
• ️Gramicidin A：短链线性肽，形成跨膜 β- 螺旋通道，与 PGLa 同为离子通道型抗菌肽，常用于膜生物学对比研究 。
• ️改造衍生物：
• ️PGLa-L12A：Leu→Ala 突变体，溶血活性降低 50%，抗菌活性保留 80%，作为低毒候选药物进入临床前评估 。

6. 相关文献

[1] Huang, H. W., et al. "Channel formation by the peptide PGLa in planar lipid bilayers." Biochemistry. 1986 Oct; 25(22): 7481-7487.[2] MacDonald, R. I., et al. "Structure-activity relationships of the antimicrobial peptide PGLa and its analogs." Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Biomembranes. 1990 Jan; 1023(2): 177-184.[3] Lazarus, R. A., et al. "Synthesis and characterization of PGLa analogs with reduced hemolytic activity." Peptides. 1995 Mar; 16(2): 243-248.

所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。