Anrikefon Acetate 2584931 - 05 - 3

2025-05-11ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

基本信息

️英文名称：Anrikefon Acetate，也被称为 HSK21542 acetate。

️中文名称：目前尚无统一规范的官方中文译名，可直译为 “安瑞可芬醋酸盐” 。

️氨基酸序列、单字母序列、三字母序列：并非多肽类物质，所以不存在氨基酸序列相关内容。

️分子量：763.97（包含醋酸根部分，若仅考虑 Anrikefon ，即 HSK21542，分子量为 703.91 ）。

️分子式：C₄₁H₆₁N₇O₇（包含醋酸根部分，若仅考虑 Anrikefon ，即 HSK21542，分子式为 C₃₉H₅₇N₇O₅ ）。

️等电点：未查询到具体实验测定值，由于其结构中含有多个氮原子等碱性基团，推测等电点偏碱性。

️CAS：2584931 - 05 - 3 。

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。

结构信息

Anrikefon 部分的核心结构为 1 - (7 - (D - phenylalanyl - D - phenylalanyl - D - leucyl - D - lysyl) - 2,7 - diazaspiro (3.5) non - 2 - yl) ethanone 。其结构中包含多个苯丙氨酸、亮氨酸和赖氨酸残基衍生的结构片段，这些氨基酸残基通过肽键相连，形成特定的空间构象。醋酸盐部分则通过离子键与 Anrikefon 的碱性基团（如氨基等）结合，形成稳定的盐类化合物。这种结合方式可能会在一定程度上影响 Anrikefon 原本的电荷分布和空间结构，进而影响其在溶液中的性质以及与其他分子的相互作用。

作用机理及研究进展

作用机理

Anrikefon Acetate 是一种 κ 阿片受体激动剂。当它与 κ 阿片受体结合后，会引发一系列细胞内信号转导事件。在细胞膜层面，受体的激活可能导致离子通道活性的改变，如钾离子通道开放概率增加，使得细胞内钾离子外流，细胞膜超极化，从而降低神经元的兴奋性，起到抑制神经信号传递的作用，最终产生镇痛效果。此外，通过与 κ 阿片受体结合，还可能调节细胞内的第二信使系统，如抑制腺苷酸环化酶的活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进一步影响下游信号通路，参与对疼痛信号的调制。

研究进展

在临床前研究中，Anrikefon Acetate 在多种动物疼痛模型上展现出显著的镇痛效果。例如，在醋酸致小鼠扭体模型、大鼠后爪切口疼痛模型以及慢性压迫损伤诱导的疼痛模型中，给药后能明显抑制动物的疼痛相关行为，且药效与阳性对照药物相当。在瘙痒研究方面，在化合物 48/80 诱导的瘙痒模型中，Anrikefon Acetate 表现出强大的止痒活性。

目前，多项临床试验正在评估 Anrikefon Acetate 在人体中的安全性和有效性。针对尿毒症瘙痒的 II 期临床试验，以及针对术后镇痛、瘙痒等不同适应症的 III 期临床试验正在开展。这些试验旨在进一步明确其在人体的药代动力学特征、最佳给药剂量、治疗效果以及可能出现的不良反应，为其将来获批上市用于临床治疗提供依据。

溶解保存

️溶解：一般情况下，可尝试使用常见的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）进行溶解，通常能较好地溶解该化合物。若需配置水溶液，可先将其溶解在少量 DMSO 中，然后再用合适的缓冲液（如磷酸盐缓冲液，PBS ，pH7.4 左右）进行稀释。在溶解过程中，可适当轻柔震荡或超声辅助，但要注意超声的功率和时间，避免对化合物结构造成破坏。

️保存：产品一般以固体形式提供。固体状态下，建议保存在干燥、避光的环境中，短期（数天至数周）可在 0 - 4℃保存，长期（数月至数年）则需在 - 20℃冷冻保存。溶解后的溶液稳定性会降低，需根据实际使用情况，尽量按照单次用量进行分装，在 - 20℃或 - 80℃保存，以减少反复冻融对其活性的影响。