Azemiopsin;1391936 - 86 - 9

Azemiopsin 多肽介绍

一、基本信息

️英文名称：Azemiopsin

️中文名称：目前暂未检索到统一规范的中文名称，通常直接用英文名称指代

️氨基酸序列：由 21 个氨基酸残基组成，具体序列为 DNWWPKPPHQGPRPPRPRPKP

️单字母序列：DNWWPKPPHQGPRPPRPRPKP

️三字母序列：Asp - Asn - Trp - Trp - Pro - Lys - Pro - Pro - His - Gln - Gly - Pro - Arg - Pro - Pro - Arg - Pro - Arg - Pro - Lys - Pro

️分子量：2540.88 g/mol

️分子式：C₁₁₈H₁₇₄N₃₈O₂₆

️等电点：暂无明确公开数据

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

Azemiopsin 是一种较为独特的多肽，其显著特征是整个分子中不含有半胱氨酸残基。在众多的多肽毒素中，半胱氨酸残基通常通过形成二硫键来稳定多肽的空间结构。但 Azemiopsin 由于缺乏半胱氨酸，不存在这种典型的二硫键桥接结构。其 21 个氨基酸残基组成的线性序列，通过肽键依次连接。从一级结构来看，特定的氨基酸排列顺序决定了其基本的化学性质。其中，脯氨酸（Pro）在序列中多次出现，脯氨酸特殊的环状结构会对肽链的局部构象产生影响，限制了肽链的自由旋转，使得多肽的空间结构具有一定的刚性。而色氨酸（Trp）、精氨酸（Arg）等氨基酸残基的侧链具有较大的体积和独特的化学性质，它们之间可能通过疏水作用、离子键等非共价相互作用，共同塑造了 Azemiopsin 特定的三维空间构象，这种构象对于其发挥生物学功能至关重要 。

三、作用机理及研究进展

️作用机理

️烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）抑制作用：Azemiopsin 是一种强效的烟碱乙酰胆碱受体抑制剂（拮抗剂）。在对加州电鳐（T. californica）的 nAChR 研究中，其 IC₅₀值为 0.18 μM ，在对人 α7 nAChR 的研究中，IC₅₀值为 22 μM 。它能够阻断乙酰胆碱诱导的非洲爪蟾卵母细胞中异源表达的人肌肉型 nAChR 的电流 。具体来说，Azemiopsin 通过与 nAChRs 上的特定结合位点相互作用，阻碍了乙酰胆碱与受体的正常结合，从而抑制了受体的激活。由于 nAChRs 在神经肌肉传递过程中起着关键作用，Azemiopsin 对其的抑制会干扰神经信号从神经末梢传递到肌肉细胞，进而影响肌肉的收缩功能。例如，在正常生理状态下，当神经冲动到达神经末梢时，会释放乙酰胆碱，乙酰胆碱与肌肉细胞膜上的 nAChRs 结合，引发离子通道开放，导致肌肉细胞去极化，最终引发肌肉收缩。而 Azemiopsin 的存在会阻断这一过程，使得肌肉无法正常收缩，从效果上看，类似于天然的肌肉松弛剂 。

️研究进展

️神经肌肉疾病研究：鉴于 Azemiopsin 对 nAChRs 的作用机制，它在神经肌肉疾病研究领域具有潜在的应用价值。一些神经肌肉疾病，如重症肌无力，其发病机制与 nAChRs 的功能异常密切相关。研究人员正在探索能否利用 Azemiopsin 来深入研究 nAChRs 在这些疾病中的病理生理过程，例如通过观察 Azemiopsin 对疾病模型中神经肌肉传递功能的影响，进一步明确疾病的发病机制，为开发新的治疗策略提供理论依据 。

️新型肌肉松弛药物开发：由于 Azemiopsin 具有肌肉松弛作用，在新型肌肉松弛药物开发方面也受到关注。传统的肌肉松弛药物存在一些副作用，如呼吸抑制等。研究人员期望通过对 Azemiopsin 的结构改造和优化，开发出具有更好安全性和有效性的新型肌肉松弛药物。例如，通过对其氨基酸序列进行定点突变，改变其与 nAChRs 的结合亲和力和特异性，同时研究这些改造对药物在体内的药代动力学和药效学特性的影响，以筛选出具有潜在临床应用价值的药物先导化合物 。

四、溶解保存

️溶解：Azemiopsin 在溶解时，可参考一些常见的用于溶解低水溶性化合物的方法。对于体内实验的注射剂型，可尝试多种配方。例如，使用 DMSO（二甲基亚砜）、Tween 80（聚山梨酯 80）和生理盐水按 10 : 5 : 85 的比例混合，即先将 Azemiopsin 溶解在 DMSO 中制成母液，再依次加入 Tween 80 和生理盐水稀释 。也可以使用 DMSO、PEG 300（聚乙二醇 300）、Tween 80 和生理盐水按 10 : 40 : 5 : 45 的比例配制 。此外，DMSO 与玉米油按 10 : 90 的比例混合也是一种可行的注射配方 。在选择配方时，需要根据具体实验需求和药物的溶解性特点进行尝试，同时在使用前需对少量样品进行溶解测试，避免造成样品损失。对于口服剂型，可将其悬浮在 0.5% CMC - Na（羧甲基纤维素钠）溶液中 。

️保存：Azemiopsin 在保存时，干粉状态下建议存储在 - 20°C，可保存 3 年；若在 4°C 环境下，可保存 2 年 。当溶解在溶剂中后，保存条件更为严格，在 - 80°C 下可保存 6 个月，在 - 20°C 下仅能保存 1 个月 。保存过程中，应尽量避免反复冻融，因为这可能会破坏多肽的结构，导致其活性降低。对于溶解后的溶液，若需长期保存，建议分成小份进行冻存，使用时取出一份，以减少对整体溶液的影响 。

五、相关多肽

与 Azemiopsin 相关的多肽主要是其他作用于烟碱乙酰胆碱受体的多肽类毒素或调节剂。例如，来自某些蜘蛛、海葵等生物的多肽毒素，它们也能够与 nAChRs 相互作用，但作用机制和结合位点可能与 Azemiopsin 有所不同。通过对比这些相关多肽与 Azemiopsin 的结构和功能差异，可以更深入地了解 nAChRs 的结构与功能关系，以及多肽与受体相互作用的分子机制。同时，一些人工合成的模拟 nAChRs 配体的多肽，通过对 Azemiopsin 的结构进行改造和优化，旨在获得具有更高活性或特异性的 nAChRs 调节剂，这些多肽在药物研发和神经科学研究领域也具有重要意义 。

六、相关文献

Utkin, Y. N., et al. Azemiopsin from Azemiops feae viper venom, a novel polypeptide ligand of nicotinic acetylcholine receptor. J Biol Chem. 2012 Aug 3; 287(32): 27079 - 286.

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