DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 To +6) (Human);396716 - 14 - 6

2025-05-03ASPCMS社区 - fjmyhfvclm

1. 基本信息

️英文名称：DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 To +6) (Human)

️中文名称：4-（4 - 二甲基氨基苯基偶氮）苯甲酸（DABCYL）标记的人肿瘤坏死因子 -α-5-（2 - 氨基乙基）氨基萘 - 1 - 磺酸（EDANS）（-4 至 + 6 区域）

️氨基酸序列：亮氨酰 - 丙氨酰 - 谷氨酰胺 - 丙氨酰 - 缬氨酰 - 精氨酰 - 丝氨酰 - 丝氨酰 - 丝氨酰 - 精氨酰

️单字母序列：DABCYL-LAQAVRSSSR-EDANS

️三字母序列：DABCYL-Leu-Ala-Gln-Ala-Val-Arg-Ser-Ser-Ser-Arg-EDANS

️分子量：约 1573.78 g/mol（平均分子量），精确分子量约为 1572.76

️分子式：\(C_{70}H_{104}N_{22}O_{18}S\)

️等电点：未检索到确切数据，从氨基酸组成看，因含有精氨酸等碱性氨基酸，推测等电点偏碱性

️供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

该化合物由一段包含 10 个氨基酸的多肽序列以及两端的 DABCYL 和 EDANS 标记基团组成。多肽部分通过肽键连接，氨基酸残基的侧链基团赋予其特定的化学性质，如精氨酸的胍基带正电。DABCYL（4-（4 - 二甲基氨基苯基偶氮）苯甲酸）是一种荧光猝灭基团，能够吸收特定波长的光并将能量以非辐射形式耗散；EDANS（5-（2 - 氨基乙基）氨基萘 - 1 - 磺酸）是一种荧光报告基团，在合适波长激发下可发出荧光。DABCYL 和 EDANS 通过与多肽的两端相连，形成一个可用于荧光共振能量转移（FRET）检测的体系。在空间结构上，多肽主链的折叠以及氨基酸侧链之间的相互作用，与 DABCYL 和 EDANS 的空间位置关系共同影响着整个分子的构象。

3. 作用机理及研究进展

️作用机理：DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 To +6) (Human) 主要作为荧光共振能量转移（FRET）底物用于研究。当 DABCYL 和 EDANS 处于近距离时，EDANS 受激发产生的荧光能量会转移给 DABCYL，导致 EDANS 荧光减弱（荧光猝灭）。在存在能够切割该多肽底物的酶（如 TNF-α 转化酶 TACE，即 ADAM17 内肽酶）时，多肽被切割，DABCYL 和 EDANS 之间的距离增大，荧光共振能量转移效率降低，EDANS 的荧光强度增强。通过检测荧光强度的变化，可快速筛选抑制 TNF-α 转化酶活性的化合物。TNF-α 转化酶在体内参与肿瘤坏死因子 -α（TNF-α）的加工成熟过程，调节 TNF-α 的生物学活性。该多肽底物模拟了 TNF-α 前体蛋白中被 TACE 酶切割的区域，为研究 TACE 酶的活性和作用机制以及筛选相关抑制剂提供了有力工具。

️研究进展：目前该化合物在药物研发领域用于筛选针对 TNF-α 转化酶的抑制剂，为治疗与 TNF-α 异常激活相关的疾病（如炎症性疾病、某些肿瘤等）提供潜在药物靶点。在科研实验中，其应用有助于深入理解 TNF-α 转化酶的结构与功能关系，进一步揭示 TNF-α 信号通路的调控机制。但关于该化合物在临床前和临床研究中的直接应用进展，尚未检索到广泛报道，未来可能围绕其在体内的稳定性、药代动力学特性以及在疾病动物模型中的治疗效果评估等方面开展研究。

4. 溶解保存

️溶解性：通常该化合物为白色粉末状固体，由于其含有多个极性氨基酸残基以及标记基团，推测在水中有一定溶解性，但可能需要适当的超声处理或温和加热辅助溶解。也可尝试使用一些缓冲溶液（如磷酸盐缓冲液）来溶解，以维持其在实验条件下的稳定性。若在水中溶解困难，可考虑使用少量二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂助溶，但需注意有机溶剂对后续实验的影响。

️保存：应密封保存于干燥环境，避免光照，因为光照可能影响 DABCYL 和 EDANS 的荧光性质。储存温度建议在 -80℃至 -20℃，在此温度范围内可保存较长时间，保持其结构和活性稳定。若已配制成溶液，建议分装保存，避免反复冻融，以防多肽降解或荧光基团性质改变。同时，要注意防止溶液受到微生物污染。

5. 相关多肽

与 DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 To +6) (Human) 相关的多肽包括其他用于 FRET 检测的底物多肽，如一些针对不同蛋白酶设计的 FRET 底物，它们在结构上同样包含荧光标记基团和可被酶切割的多肽序列。例如，用于检测基质金属蛋白酶（MMPs）活性的 FRET 底物，其多肽序列为能被 MMPs 特异性切割的片段，两端连接荧光基团和猝灭基团。此外，与 TNF-α 相关的天然多肽片段或修饰多肽，如 TNF-α 的不同区域片段用于研究其与受体结合、信号传导等功能，以及对 TNF-α 进行化学修饰以改变其活性或药代动力学性质的多肽。

6. 相关文献